Гама-хидроксибутирова киселина (ghb): описание

Гама-оксибутировата киселина е естествена киселина, съдържаща две групи - карбоксилна киселина и хидроксилна киселина. Органичното вещество играе важна роля в човешката ЦНС. Въздейства върху механизмите за предаване на нервните импулси - потиска ги. Оксиоцетната киселина се използва в медицината, но е незаконна в много страни.

Гама-хидроксибутирова киселина: описание

GHB е естествено вещество, което се произвежда в човешките клетки и е структурно свързано с кетонното тяло. Намира се в човешката ЦНС. Киселината се произвежда в полутечното съдържание на нервната клетка и при нервен импулс се освобождава в средната част на синапса. Съдържа се също в червеното вино, говеждото месо и цитрусовите плодове.

Формулата на гама-хидроксибутировата киселина е C₄H₈O₃. Веществото е основно съединение на натриеви (126 g/mol) и калиеви (142,19 g/mol) соли. По отношение на физико-химичните си свойства той е безцветна течност без мирис.

Гама-хидроксибутировата киселина има още няколко имена: хидроксибутирова киселина, γ-оксибутирова киселина, γ-оксибутират. Веществото се използва в медицината като анестетик и седатив.

История на химическия синтез на GHB

Синтезираната структурна формула на гама-оксибутировата киселина е изведена за първи път през 1874 г. от Александър Зайцев. Но веществото е приложено върху хора почти век по-късно, през 60-те години на миналия век, от Анри Лобори. Основното му свойство е открито от K.Krniewicz. Той изследва енергийните потенциали, генерирани в мозъчната кора при дразнене на кожата.

По време на експеримента ученият поставя две пипети пред неврона, който произвежда електрически потенциали. Той инжектира тялото на неврон в единия и записва възбуждането, докато другият е запълнен със слабо концентриран разтвор на GHB. Когато оксибутировата киселина достигне неврона, тя започва да потиска импулсите в чувствителните клетки.

По-късно японски изследователи потвърждават тези резултати. Става ясно, че гама-хидроксибутировата киселина потиска нервната активност в мозъчната кора. Установено е, че веществото се произвежда и отделя в областите на мозъка, отговорни за потискането на нервните импулси.

Първото лекарство, което потиска активността на нервните импулси, е разработено в Япония. Той е концентрат на гама-оксибутирова киселина и се нарича "Gammalon". По-късно се появява руски генерик "Aminalon". Лекарството се използва главно в гериатричната практика и при лечението на деца с олигофрения.

По-късно аминогрупата на GHB е заменена с хидроксил. Натриевата сол на веществото (натриев оксибутират) се използва като неинхалационен анестетик средства за защита.

Фармакология

GHB е естествено вещество, което се синтезира в гама-аминомаслената киселина и е неин структурен аналог. Подобрява метаболитните процеси мозък и е ендогенен невротрансмитер. Стимулира оборота на серотонин в тъканите и увеличава преноса на триптофин в мозъка.

Препаратите на GABA в терапевтични дози активират рецепторите, отговорни за седативните ефекти. Ниските концентрации на GHB в лекарствата увеличават освобождаването на Domaine. При високи концентрации скоростта на отделяне на прекурсора норепинефрин се намалява.

Повишава устойчивостта на мозъка към недостиг на кислород и токсични въздействия. Насърчава увеличаването на Отнемане на глюкоза и кислород. Укрепва умствената бдителност, подобрява когнитивните функции.

Подобрява процесите на синтез, регенерация на невроните и съхранение на енергия. Влияе върху метаболизма на допамина и серотонина. нормализира електрическата и биохимичната активност на невроните.

Има противотревожен ефект, без да предизвиква отпускане на скелетната мускулатура. Предотвратява образуването на невроза, психо-вегетативни реакции, предизвикани от стрес. Седативно действие, съчетано с енергизиращо и антиастенно действие. Подобрява адаптивните свойства на организма.

Организмът сам произвежда GHB в ниски концентрации. Когато се употребява медицински, съдържанието му става по-високо от обичайното. Чрез ензимна кинетика организмът абсорбира киселината в препаратите и спира да я произвежда.

Наркотици GHB

GHB е активната съставка в различни лекарства. Оказва влияние върху невроните на мозъка. Всяко лекарство има своя собствена фармакология и показания.

1. Натриевият оксибутират е анестетично средство, производно на гама-оксибутировата киселина. Продължителността на анестезията е около два часа. Може да се използва като сънотворно, но само ако е предписано от лекар. Смята се, че е с ниска токсичност.
2. "Aminalon" - Ноотропно лекарство, предназначено за подобряване на когнитивната функция.
3. "Neurobutal" - Ноотропно, успокояващо, адаптогенно лекарство. Показания за употреба са невротични разстройства, причинени от излагане на токсини, травми, психогенни фактори.
4. "Picogam" - Вазодилататор, който подобрява кръвообращението в мозъка.
5. "Picamilon" - ноотропен, антиоксидантен, антиагрегативен, транквилизиращ агент. Използва се за подобряване на микроциркулацията в мозъка.

Показания и указания за употреба на GHB

GHB потиска активността на ЦНС. Използва се за намаляване на симптомите на различни неврологични разстройства (раздразнителност, тревожност). GHB е активната съставка в различни лекарства с рецепта, използвани за лечение на следните състояния:

• каталепсия;
• нарколепсия;
• безсъние;
• депресия;
• алкохолизъм.

GHB и продукти на основата на GHB се използват в терапевтични дози като опияняващо средство. В по-високи концентрации има стимулиращ ефект.

Странични ефекти

Неправилна употреба на GHB (свръхдоза, употреба с други лекарства, алкохол) проявяват нежелани и дори животозастрашаващи странични симптоми:

• При малко по-високи дози - болестно повишено настроение, психомоторна възбуда, свръхчувствителност, свръхемпатия (съпричастност).
• Симптоми на интоксикация като гадене, замаяност, зрителни смущения (ярки проблясъци, сенки пред очите) се появяват след големи дози GHB. Наблюдават се също сънливост, забавено дишане, забравяне, припадък, смърт. Продължителността на клиничната картина зависи от дозата.
• Когато алкохолът и GHB се консумират едновременно, оксиоцетната киселина забавя скоростта на елиминиране на етанола. Комбинацията от двете причинява повръщане едновременно със сънливост, може да доведе до дихателна недостатъчност.

Забраната за свободна продажба на веществото само е увеличила случаите на предозиране с GHB. Всеки, който има скромни познания по химия, може сам да приготви киселина в у дома. Поради лесното му производство се произвежда в тайни лаборатории. Хората го купуват и приемат сами дозата, което води до странични ефекти и дори смърт.

Немедицинска употреба на GHB

Свойствата на GHB позволяват той да бъде класифициран като депресант. Веществото влияе върху функционирането на ЦНС, което води до променени състояния на съзнанието.

GHB се използва широко в клубове, на открито, в масови дискотеки, на партита. Гама-хидроксибутировата киселина е много добре разтворима, поради което се смесва в алкохолни и безалкохолни коктейли. Веществото насърчава общителността, помага за бързото разпускане и предизвиква силно и пълноценно чувство на щастие, въодушевление, благополучие и безгрижие.

GHB се използва като "лекарство за изнасилване". Киселината е без вкус и мирис, нанася се лесно и жертвата не усеща нищо подозрително. По време на разследванията се използва изследване на косата, за да се потвърди употребата на GHB. Веществото се открива в косата в рамките на един месец след употребата.

Как се открива употребата на GHB?

Тялото произвежда много малки количества GHB. Дори малко по-високи концентрации влияят на невронната функция. Ето защо дозата трябва да се изчислява от лекар.

Хората, които приемат веществото като наркотик, твърдят, че са били лекувани при задържане. Количеството на гама-хидроксибутировата киселина, което остава в кръвта, определя дали тя е била използвана терапевтично или за интоксикация. Плазмените концентрации на GHB при лица, лекувани за GHB, варират от 50 до 250 ml/l. Превишаването на тези концентрации показва употреба на киселина за интоксикация.

Правен статут

Почти всички държави включват GHB в списъка на наркотичните вещества. Само че в различните държави има различни наказания за производство и търговия с веществото.

В Хонконг например продуктите с GHB се предлагат с рецепта. При продажба Без рецепта от фармацевт ще платите висока глоба. А незаконното производство и разпространение се наказват с доживотен затвор.

В Русия GHB също е включен в списъка на наркотичните вещества, чието разпространение е ограничено.